¿Cuáles son los diferentes tipos de agonistas parciales?

Hay varios tipos diferentes de agonistas parciales. Estos medicamentos mantienen su acción farmacéutica al unirse a un receptor específico y causar una acción débil que es de naturaleza agonística y antagonista. Los agonistas parciales causan efectos fisiológicos variados, pero específicos, que se basan en el tipo de receptor al que tienen afinidad. Algunas afecciones comunes para las que se prescriben agonistas parciales son la esquizofrenia, la adicción a los opiáceos y la hipertensión. Algunos medicamentos conocidos que pertenecen a esta categoría son buspirona, aripiprazol y pindolol.

Se puede pensar en un agonista parcial como un ajuste razonable, pero menos que perfecto, para su receptor correspondiente. A medida que se une, llena el receptor y, en efecto, impide que el receptor esté abierto a cualquier otra sustancia o ligando. Sin embargo, no se une totalmente y no puede causar un cambio suficiente en el receptor para facilitar una respuesta máxima. Provoca un efecto agonista porque se envía una señal, aunque es de naturaleza más débil que lo causado por un agonista completo. Por otro lado, causa un efecto antagónico al bloquear totalmente el efecto de una sustancia o ligando que podría estar compitiendo por el sitio del receptor.

Los agonistas parciales se utilizan a menudo en el tratamiento de la adicción y la abstinencia de opiáceos. Los usuarios crónicos de opiáceos inevitablemente desarrollan una alta tolerancia a los medicamentos opioides. Esto sucede porque el cerebro responde a la saturación regular en el sitio del receptor de opiáceos mediante el crecimiento de más receptores, que luego deben llenarse para que el usuario sienta los efectos del medicamento. Se vuelve imposible para el usuario llenar todos los sitios de receptores y, en este punto, experimentará una retirada dolorosa. La buspirona actúa uniéndose parcialmente a los receptores de opiáceos, que mitigan los síntomas de abstinencia sin producir una euforia alta.

El aripiprazol, otro fármaco agonista parcial, se usa para tratar la esquizofrenia por medio del receptor de dopamina 2 (D2). La medicación antipsicótica más tradicional funciona al bloquear completamente el sitio D2, lo que provoca un cese de los síntomas esquizofrénicos positivos, como alucinaciones y delirios. Sin embargo, el bloqueo completo del receptor D2 puede hacer que los pacientes pierdan la capacidad de sentir placer, lo que se conoce como anhedonia, se depriman o sufran la exacerbación de los síntomas negativos de la esquizofrenia. Estos efectos secundarios no deseados pueden mitigarse mediante el uso de medicamentos como aripiprazol en lugar de agonistas completos, ya que se unen al sitio del receptor de una manera más débil y, en efecto, permiten que se produzca suficiente activación de la dopamina para evitar reacciones negativas.